阿魏酸对热敏感，且在一定的酸碱度条件下容易氧化，此外酰基迁移是甘油酯合成过程中常见的现象，可在碱、酸和高温等条件下发生，因此保护阿魏酸的酚羟基和温和的去保护步骤是很必要的。早在2002年，在Mitsunobu反应的温和条件下，咖啡酸的一些酯已经成功制备。由于这种方法已被证明能产生羧酸酯而不是酚酸酯，Daniela等利用这一反应对阿魏酸与甘油直接进行酯化，尝试了阿魏酸甘油酯的从头合成。为了只获得单甘酯，实验从R，S-酮取代甘油开始，并通过Mitsunobu方案将其转化为酚酸酯，用湿Aberlystl5去保护所产生的乙酰苯胺，在合成过程中，收获了一些关于酸的反应活性和产物收率的意想不到的结果。

通过合成单酯而不是二酯来满足获得更具亲水性的紫外滤光器的目的，Holser等在较短的反应时间内成功地完成了甘油和4-甲氧基肉桂酸的直接一步反应，酯化反应在甲苯中使用对甲苯磺酸催化剂催化等摩尔量的反应物在回流条件下进行，获得产率约为20％的产物。然后对其进行表征分析，结果显示，4-甲氧基肉桂酸和甘油的伯羟基之间形成酯键，液质联用显示生成的产物是sn-1位4-甲氧基肉桂酰单甘油酯。

与化学方法相比，酶法合成阿魏酸甘油酯具有产物得率高、反应环境绿色、对映选择性高等优点。阿魏酸与甘油的酶催化直接合成也有实例，Moriyasu等在二甲基亚砜溶剂体系中通过酶促酯化反应合成比阿魏酸更易溶于水的阿魏酸衍生物，还筛选了具有高催化阿魏酸与甘油酯化能力的酶制剂，最后成功地从黑曲霉的果胶酶PL中纯化出一种阿魏酸酯酶，其比活性为9.7U/mg，实验发现较高浓度的甘油和阿魏酸产生较高量的阿魏酸甘油酯，这表明在高浓度的阿魏酸和反应产物存在下酶活性没有损失，产物经核磁共振氢谱分析确定是1-阿魏酸单甘油酯。

在间歇反应器中，在50～90℃条件下，Takema-sa用南极假丝酵母固定化脂肪酶(Chirazyme@L-2C2)催化阿魏酸和不同含水量的甘油直接酯化得到主产物阿魏酸单甘油酯，二阿魏酸甘油酯和三阿魏酸甘油酯的量很少。实验发现，阿魏酸在较高温度和较低含水量的甘油中表现出较高的溶解度，其中含水量为7.5％的甘油进行酯化反应最受欢迎。然后构建用于连续合成的反应器系统，并稳定运行以实现430kg/[m³-反应器(d)]的生产率，并证明了在至少6d内以高生产率生产所需的产物，转化率没有任何降低。

近年来，离子液体因其宽的液体区域、可忽略的蒸汽压、低腐蚀性、不易燃性、可多次使用、热稳定性、可变的特异性和良好的溶剂化性质和可调节的极性等优异的性质，从而作为许多反应的催化剂和替代溶剂，使得阿魏酸甘油酯的合成更加高效和绿色，这引起了人们的极大兴趣。在早些的时候，Sun在离子体系下，通过阿魏酸与甘油的酯化反应合成1-阿魏酸单甘油酯；并取得了阿魏酸的转化率和1-阿魏酸单甘油酯的收率均为98％的好效果。这一结果表明，用离子液体代替有机溶剂，使得阿魏酸甘油酯的合成更加高效和绿色。

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