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化学合成法是医药领域很多药物合成的主要途径，然而许多药物都要求是手性化合物，这对化学合成是一个挑战。酶具有手性选择性，以酶作为工具拆分手性化合物已成为医药领域的研究热点，酯酶和脂肪酶是酶拆分中研究较为广泛的酶类。Wen等考察了LipaseCAN、LipaseRH2种酶对α-苯乙胺的拆分效果，并与几种商品酶做了对照，结果表明，Novozyme435来源商品酶的拆分效果最好。Godinho等用酯酶高效的对1，2-O异亚丙基甘油酯进行拆分，其中对映体过量值可达到72%～94%，该酯酶还对1-乙酸苯乙酯有高对映选择性，得到具有＞99%ee的手性产物（R）-1-苯基乙醇，酶法拆分有效提高了药物的有效值。唐良华研究凝结芽孢杆菌ZＪU318和扩展青霉TS414来源脂肪酶催化拆分1种常用的非甾体类抗炎手性药物布洛芬时发现，扩展青霉TS414脂肪酶纯酶具有更高的催化活性和布洛芬对映体选择性。与其它化学方法相比，微生物源酶催化的反应具有条件温和、操作简便、安全，同时不会造成环境污染等优点，为实现工业化生产打下基础。又如前体药物中的酯类前药，在已上市的前药中，大约一半是经酯酶催化作用而产生活性。酯类前药常用来掩蔽水溶性药物中的羧酸、磷酸等带电荷基团，从而增加原药的脂溶性，提高它们的被动膜渗透性。根据药物的水溶性不同，可以设计成不同的酯类前体药物，以适应其在体内发挥作用。
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